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头孢菌素类抗生素(Cephalosporins)产品技术分析 懋康整理
点击次数:448 发布时间:2018-08-03

头孢菌素类抗生素(Cephalosporins)产品专题

(第一代/第二代/第三代/第四代/第五代头孢)

 

专题关键词:

Cephalosporins 头孢菌素类;Penicillins 青霉素类;β-lactam antibiotics β-内酰胺类抗生素;Cefadroxil 头孢羟氨苄;Ceftazidime 头孢他啶;Cefepime 头孢吡肟;Ceftaroline 头孢洛林;

 

抗生素根据作用机理来划分,大致可分为几大类:1)蛋白合成抑制剂(protein synthesis inhibitors);2)核酸合成抑制剂(nucleic acid synthesis inhibitors);3)细胞壁合成抑制剂(cell wall synthesis inhibitors);4)细胞膜合成抑制剂(cell membrane synthesis inhibitors),等等。

 

概念描述:

头孢菌素类(Cephalosporins)是一类来源于头孢霉菌属(Cephalosporium)的广谱、半合成的β-内酰胺类抗生素。是一类抗菌剂,作用机制类似青霉素类(Penicillins),通过结合青霉素结合蛋白(PBP)来抑制细胞细胞壁合成所依赖的酶活性,从而干扰细菌细胞壁合成。

 

自从1945年发现第一个头孢菌素开始,科学家不断改进头孢菌素的结构使其更加有效作用于各种细菌。每次结构的改变就会产生新的一代头孢菌素。目前已有五代头孢菌素,所有头孢菌素的命名英文上都以cef,ceph或kef开头。不同国家在头孢菌素的命名规则上不完全一致。

 

以下基于头孢菌素类的抑菌谱来归类,分为五代:

一、第一代头孢菌素类(First generation cephalosporins):【我司maokangbio提供的所有抗生素并非临床用药,只做科研用途】

第一代头孢菌素是指第一组被发现的头孢菌素,有效作用革兰氏阳性菌比如葡萄球菌(staphylococci),链球菌(streptococci)。基本无效作用于革兰氏阴性菌。

 

抑菌谱(microbial spectrum):窄谱(Narrow spectrum),靶向Streptococci b; Staphylococcus aureus. c;

 

第一代头孢菌素产品信息:更多包装和产品问题见maokangbio。 

第一代头孢菌素有:Cefazolin 头孢唑啉(MS0125-1G);Cefadroxil Monohydrate  头孢羟氨苄一水物(MS0127-1G);Cephalexin Monohydrate 头孢氨苄一水合物(MS0129-5G);Cefradine 头孢拉定(MS0130-1G);Cephalothin Sodium 头孢噻吩钠(MS0114-1G)。

 

二、第二代头孢菌素类(First generation cephalosporins):【我司maokangbio提供的所有抗生素并非临床用药,只做科研用途】

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素具有更广的革兰氏阴性菌抑制活性(Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes),但革兰氏阳性菌作用谱更窄些。某些细菌,比如绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)和不动杆菌(Acinetobacter species)属内的大多数菌株对第二代头孢菌素类具有抗性。

 

抑菌谱(microbial spectrum):中间谱(Interte spectrum),靶向Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

 

第二代头孢菌素产品信息:更多包装和产品问题请见maokangbio。 

第二代头孢菌素有:Cefamandole Nafate 头孢孟多酯钠(MS0133-1G);Cefuroxime Sodium 头孢呋辛钠(MS0106-1G);Cefoxitin Sodium Salt 头孢西丁钠(MS0058-100MG);Cefotetan 头孢替坦(MS0166-25MG);Cefmetazole Sodium 头孢美唑钠(MS0169-100MG);Cefaclor Monohydrate 头孢克洛一水合物(MS0132-1G);Cefprozil Monohydrate 头孢丙烯一水合物(MS0165-100MG);Cefpodoxime Proxetil 头孢泊肟酯(MS0139-100MG);Cefminox Sodium 头孢米诺钠MS0137-1G);

 

四、第四代头孢菌素类(Fourth generation cephalosporins)【我司maokangbio提供的所有抗生素并非临床用药,只做科研用途】

第四代头孢菌素在结构上类似于第三代头孢菌素,但具有一个额外的铵基基团(ammonium group),使其能快速穿透革兰氏阴性菌外膜,提高其生物活性。还有效作用于β-内酰胺酶产生菌——肠杆菌科(Enterobacteriaceae),该酶会失活第三代头孢菌素。某些第四代头孢菌素表现出优越的革兰氏阳性菌抑制活性,比如甲氧西林敏感葡萄球菌(MSS),耐青霉素肺炎球菌,草绿色链球菌。

 

抑菌谱(microbial spectrum):宽谱(Broad spectrum),抑菌谱与第三代头孢菌素相当,但对β-内酰胺酶具有更强的抗性。

 

第四代头孢菌素产品信息:更多包装和产品问题请和maokangbio交流。

CAS NO.

货号

名称

规格              

价格(元)   

113981-44-5    

MS0143-100MG    

Cefozopran Hydrochloride 盐酸头孢唑兰       

100mg

1480

98753-19-6

MS0145-1G

Cefpirome Sulfate 硫酸头孢匹罗

1g

400

 

五、第五代头孢菌素类(Fourth generation cephalosporins)

第五代头孢菌素属于超广谱头孢菌素,有效作用于多药耐性金黄色葡萄球菌(MRSA),革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌。

 

抑菌谱(microbial spectrum):超广谱(Extended spectrum)

 

第五代头孢菌素产品信息:更多包装和产品问题请和maokangbio交流

第五代头孢菌素有:Ceftaroline Fosamil 头孢洛林酯(MS0200-10MG);Ceftobiprole

 

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

 

 

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